脂質體及作為藥物遞送載體的優(yōu)缺點

一、脂質體的分類

1. 單層脂質體

當脂質體含有單層雙層脂質膜時，它們被稱為單層脂質體。尺寸小于100nm的單層脂質體被稱為小單層，尺寸大于100nm的被單層脂質體被稱為大單層脂質體。

2. 多層脂質體

當脂質體含有許多同心雙層脂質膜時，它們被稱為多層脂質體。當脂質體包含封裝在單個雙層脂質膜內的幾個非同心脂質體時，它被稱為多囊脂質體。

3. 免疫脂質體

免疫脂質體是主要用于體內主動靶向藥物的脂質體。

4. 隱形脂質體

為了能夠避免吞噬作用并在體循環(huán)中循環(huán)較長時間的脂質體。通過親水鏈如聚乙二醇（PEG）覆蓋載體表面來隱形脂質體。

5.脂質囊泡凝膠

當磷脂以較高濃度分散在水性介質中，它們形成半固體囊泡，被稱為脂質囊泡凝膠。脂質囊泡凝膠通常采用高壓均質法制備，含有較高濃度的磷脂。脂質囊泡凝膠主要用作非胃腸道儲庫制劑。它們還可用作脂質體分散體的中間體，以防止藥物滲漏并提高儲存穩(wěn)定性。

6. 脂質卷

脂質體卷是穩(wěn)定的小型脂質體載體，主要由帶負電荷的脂質如磷脂酰絲氨酸和二價陽離子如Ca2+組成。通常，它們的形態(tài)類似于多層的雪茄。

7. 納米脂質體

相較于微米級載體，它們有許多優(yōu)點：能夠避免被小吞噬細胞識別，從而在血液中循環(huán)時間更長；能夠通過****和生物膜深入組織。此外，它們容易被細胞吸收，從而提高靶位點的治療效果，在所需區(qū)域延長藥效作用時間，甚至多達數(shù)周。在很大程度上改善了控釋包封藥物和實現(xiàn)精確靶向。

二、脂質體作為藥物遞送載體的優(yōu)缺點

◆ 優(yōu)點：

1.作為藥物傳遞載體，由于脂質體具有低毒性和免疫原性，組成部分（磷脂）的高度生物相容性和生物可降解性，可增加藥物（在體內）的濃度及保護藥物不被降解。2.它們容易與各種配體和功能分子進行修飾，可用于靶向遞送藥物和基因藥物。

◆ 缺點：

1.制備脂質體所需的輔料與設備所需的成本都相對較高，因此脂質體劑型的成本較很多劑型高，因此脂質體價格較高。

2.當治療需要高劑量時，陽離子脂質體可能會產生高毒性。

3.有抗癌藥物的脂質體制劑的另一個缺點是當它通過靜脈給藥時缺乏靶向性，這會導致手足綜合征等**反應。

4.不同批次間差異、滅菌需要、提高包封率需要、粒徑控制、保質期及有機溶劑殘留等問題都備受關注。

三、脂質體的相關性質：

1.脂質體（以磷脂為主要成分），因為其具備將藥物遞送到目標部位的顯著特性，比其他體系受到更多的關注。

2.脂質體最初被稱為近晶型中間相，是單層或多層球形囊泡，主要采用來自于植物或動物的磷脂。當磷脂分散在水性介質中時，會自發(fā)形成封閉囊泡，其具有同心脂質雙層膜和親水性內核。

3.脂質體具有自發(fā)形成的閉合球形結構，由一個或多個同心彎曲脂質雙層膜和膽固醇組成，他們的尺寸范圍從20nm到幾微米。由于脂質體中脂質具有兩親性質，因此，它們可以作為遞送藥物的候選載體。

4.當遇到水性環(huán)境時，兩親物首先分散，當超過一定濃度時通過增加系統(tǒng)的熵而發(fā)生聚集。