脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

在整個脂質(zhì)體藥物產(chǎn)品改進過程中，制劑的穩(wěn)定性是主要關(guān)注的問題。藥物的治療活性取決于脂質(zhì)體從制備步驟到儲存再到整個過程的穩(wěn)定性。

脂質(zhì)體的穩(wěn)定性有許多方面需要特別考慮。目前，有研究表面某些物理過程會影響脂質(zhì)體的保質(zhì)期。包括與脂質(zhì)體相關(guān)藥物的損失、脂質(zhì)體大小的變化、融合和聚集。

1、聚集是指囊泡形成大體積脂質(zhì)體，它們也是脂質(zhì)體。聚集形成的過程是可逆的，并且可以通過施加剪切力、改變溫度或通過結(jié)合最初誘導(dǎo)聚集的金屬離子再分散回小的脂質(zhì)體。

2、融合過程是一個不可逆的過程，在這個過程中，它們不能恢復(fù)為最初形成的脂質(zhì)體。融合不像聚集那樣，相反，它是形成新的膠體結(jié)構(gòu)。

3、藥物的性質(zhì)和脂質(zhì)體組合物的物理和化學(xué)性質(zhì)決定了藥物從脂質(zhì)體中滲漏速率。

? 處于液態(tài)的雙層膜失去藥物更快，在儲存期間穩(wěn)定性較差。當(dāng)雙層膜處于凝膠狀態(tài)或含有大量膽固醇時，藥物損失較慢。雙層滲漏率不一定是常數(shù)。化學(xué)降解過程會使雙層滲透性發(fā)生變化。

4、化學(xué)穩(wěn)定性是指脂質(zhì)體通過溶液化學(xué)（如pH、電解質(zhì)、氧化劑）和表面活性化合物（如脂質(zhì)、膽固醇、膽汁鹽）的變化來維持包封率的能力。

? 化學(xué)降解以各種方式影響脂質(zhì)體。它降低了脂質(zhì)體的物理和生物穩(wěn)定性。由于聚集或藥物滲漏導(dǎo)致的物理穩(wěn)定性降低，而降低了脂質(zhì)體的效用。

5、?；ユI水解和氧化破壞伯氨基、多不飽和?；満湍懝檀际菍?dǎo)致脂質(zhì)體化學(xué)不穩(wěn)定性的主要原因。

? 磷脂酰膽堿中存在各種酯鍵。這些?；I中的兩個最易于水解。甘油磷酸酯鍵和磷酸膽堿酯鍵更穩(wěn)定。1-?；?溶血磷脂酰膽堿（LPC）和2-酰基-LPC形成速率基本相同。

? 磷脂的多不飽和?；溚ㄟ^自由基反應(yīng)對氧化敏感。環(huán)狀過氧化物、氫過氧化物、丙二醛和烴烷是主要的降解產(chǎn)物。

低氧壓、不含重金屬、添加抗氧劑、絡(luò)合劑（EDTA等）和光氧化反應(yīng)的猝滅劑（β-胡蘿卜素）提高了抗脂質(zhì)過氧化的能力。

PhD納米高壓均質(zhì)機、脂質(zhì)體擠出器，專業(yè)為用戶制備出穩(wěn)定、粒徑均勻的各類納米級脂質(zhì)體。